UJIAN AKHIR SEMESTER
MATAKULIAH : KIMIA MEDISINAL
DOSEN : Dr. Syamsurizal, M.Si
KELAS : Reguler/online
HARI/TANGGAL: Jumat, 13 Desember 2019
WAKTU : 20.00 -10.0 WIB
Petunjuk:
- Anda diizinkan membuka buku, laptop atau akses internet TETAPI ANDA DILARANG MENCONTEK JAWABAN TEMAN ANDA dan mengcopy Informasi yang anda akses di google, yahoo dsb. Bila terbukti diketahui dimana indeks similirity-nya melebihi 15% maka anda dinyatakan GAGAL dalam matakuliah ini.
- Anda menjawab harus berutan, satu soal paling lama 30 menit. Keterlambatan upload jawaban menjadikan anda bisa gagal pada ujian ini
===================================================================
- Pilihlah salah satu turunan hidantoin sebagai anti konvulsi yang anda pahami dengan baik aspek farmakokinetiknya. Kemudian Jelaskan bagaimana proses metabolismenya didalam tubuh.
NAMA : ATRI KARMELIA
NIM: F1F116007
salah satu turunan hidantoin yakni fenitoin. metabolisme fenitoin didalam tubuh berlangsung secara hidroksilasi oleh enzim mikrosom hati.metabolit utama ynag dihasilkan dari metabolisme adalah 5-(p-hidroksiphenyl)-5-phenylhidantoin (p-HPPH) dimana kadarnya mencapai 50-90% dari dosis, dan sejumlah metabolit lainnya. kecepatan hidroksilasi fenitoin bergantung pada dosis yang diberikan dikarenakan adanya kapasitas enzim yang terbatas dan kinetika kejenuhan pada eliminasi fenitoin.
NAMA :NABILA AYUNI PUTRI
NIM:F1F117039
3.salah satu obat turunan hidantoin adalah phenytoin dimana phenytoin ini juga mengalami proses ADME(absorbsi,distribusi,Metabolisme,dan eliminasi) yang terjadi dalam tubuh absorbsi dari obat ini terjadi di dalam usus halus , jika obat ini diberikan melalui rute oral kerjanya akan lebih lambat , bioavaibilitas dari obat ini adalah sebesar 95%.Distribusi obat ini berikatan dengan protein dimana untuk orang dewasa distribusi volumenya 0,6-0,7 L/Kg BB. Metabolisme dari obat ini terjadi di dalam hati dan akan dimetabolisme sehinga hidantoin ini menjadi metabolik inaktif.Eliminasi dari obat ini akan di eliminasikan melalui urin
Nama : Nagya Novraska
NIM. : F1F115044
salah satu antikonvulsi turunan hidantoin adalah fenitoin. fenitoin ini merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi serangan kejang. secara farmakokinetik obat fenitoin ini terabsorbsi dari usus halus secara lambat. fenitoin dalam kadar yang tinggi akan berikatan dengan protein . dengan menurunnya protein atau albumin pada serum akan meningkatkan kadar fenitoin bebas dalam serum. fenitoiin ini kemudian akan di metabolisme menjadi suatu metabolit yang inaktif yang kemudian dieksresikan melalui urin.
Fenitoin.
Fenitoin merupakan salah satu turunan dari hidantoin yang bekerja sebagai antikonvulsi atau anti kejang. Senyawa ini bersifat sedatif, yakni suatu senyawa yang dapat bersifat menenangkan. Fenitoin sering digunakan sebagai obat antiepilepsi. Senyawa ini bekerja dengan menyeimbangkan seluruh kegiatan memberan neural, serta mampu menurunkan kadar ion natrium. Secara umum mampu bekerja dengan menghambat terjadinya kejang ulangan, serta dapat menunda terjadinya aktifasi ion natrium keluar kembali.
Silvia herdayanti
F1f116032
Nama: Rima Fajriani
NIM : F1F117020
JAWABAN NOMOR 3:
antikonvulsi adalah obat yang digunakan sebagai obat antikejang atau antiepilepsi, ada beberapa turunan salah satunya yaitu turunan hidantoin yang hampir mirip barbiturat, salah satu contohnya yaitu Fenitoin, untuk absorbsi nya jika diberikan secara oral akan diserap pada usus lalu didistibusikan melalui darah, obat ini bekerja pada tubuh dengan menurunkan natrium dan bekerja pada reseptor GABA sehingga neuron lebih tenang kerjanya sehingga tegangan listrik pada tubuh sedikit berkurang, obat ini dimetabolisme dihati karena bersifat lipofilik, dan biasanya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk urin
Nama : Maryani
NIM : F1F117044
soal no 3:
Fenitoin adalah obat anti epilepsi nonsedatif yang sudah lama dikenal. Fenitoin ini diserap pada bagian proksimal saluran intestinal tetapi absorbsi dari fenitoin ini sedikit lambat dan bervariasi tergantung pada konsentrasi masing masing. Absorbsi yang hampir sempurna adalah pada saat diberikan dosis oral 400, 800 dan 1600 mg dari fenitoin-Na ysng berbentuk kapsul, untuk mencapai waktu maksimal diperlukan waktu selama 8.4 jam pada dosis 400 mg, 13.2 jam dosis 800 mg dan 31.5 jam untuk dosis 1600 mg. Metabolisme fenitoin ini lintas pertamanya adalah dihati. Bioavaibilitas setelah diberikan oral lumayan sempurna sekitar 80-95%. pemberian fenitoin dengan cara IM dapat menyebabkan terjadinya pengendapan ditempat yang dilakukan penyuntikan kirakira selama 5 hari dan absorbsinya berlangsung lamba, Fenitoin ini didistribusikan kesemua jaringan tubuh dengan kadar yang berbeda.
NAMA : SRI DELVIA PUTRI
NIM : F1F117041
3. Turunan hidantoin yaitu fenitoin untuk anti konvulsi. farmakokinetik fenitoin pada absrobsinya lambat dari usus halus karena waktu paruh fenitoin sekitar 22 jam dan metabolisme fenitoin dihati menghasilkan metabolit hidroksifenitoin tidak aktif atau metabolit inaktif menuju ekskresi ke urin
Nama : Silvia Khairina
NIM : F1F116021
3. salah satu turunan hidantoin sebagai anti konvulsi adalah fenitoin.
farmakokinetik phenytoin terdiri dari
-aspek absorpsi : bioavailibilitas fenitoin sebesar 95% tergantung ukuran partikel dan zat tambahan yang terkandung dalam sediaan. jika diberikan secara oral, onsetnya lambat dan bervariasi sesuai dengan formulasinya. plasma peak time (sediaan lepas cepat : 1,5 jam – 3 jam) (sediaan lepas lambat : 4-12jam).
-aspek distribusi : distribusi volume : dewasa = 0,6-0,7 L/kgBB; anak = 0,7 L/kgBB; bayi = 0,7-0,8 L/kgBB; neonatus cukup bulan = 0,8-0,9 L/kgBB; neonatus prematur = 1-1,2 L/kgBB
-aspek metabolisme : fenitoin dimetabolisme dihati oleh enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19 serta enzim mayor CYP3A4. fenitoin akan menghasilkan metabolit berupa hidroksiphenytoin yang tidak aktif. fenitoin akan menginduksi enzim (CYP3A4,CYP2C9,CYP2C8,CYP2B6,CYP1A2)
-aspek eliminasi : waktu paruh fenitoin adalah 22jam(oral) dan 10-15(IV). dan dieksresikan dalam bentuk urine
Nama : Erin Azkianti
NIM.F1F117015
3. Salah satu contoh turunan obat anti konvulsan (antikejang) golongan hidantoin adalah fenitoin. Fenitoin disini disebut juga dengan DPH (Difenilhidantoin) yaitu merupakan turunan obat hidantoin tertua yang bersifat non sedasif atau memiliki efek sedasi rendah sejak 1938 Yang berfungsi mengontrol serangan kejang. Ia bekerja dengan mempengaruhi kadar plasma baik dengan menurunkan maupun meningkatkan kadar plasma. Proses farmakokinetik obat ini juga melalui proses absorbsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi. Biasanya turunan obat ini di berikan secara oral tetapi penyerapannya lambat namun sempurna. Proses metabolisme nya berlangsung di hati. Fenitoin di dalam tubuh nantinya akan terikat dengan salah satu protein seperti plasma sebanyak kurang lebih 90%. Pada pasien yang mengalami kejang atau konvulsi , fenitoin akan berikatan kuat di jaringan saraf sehingga efek kerjanya akan berlangsung lama. Hal-hal yang mempengaruhi metabolisme fenitoin adalah ukuran partikel dan zat tambahan yang di gunakan dalam memformulasinya.
Nama:Aion Parasian Manullang
NIM :f1f1170
Fenitoin meupakan salah satu contoh obat turunan hidantoin.Fenitoin dimetabolisme oleh 2 enzim,yaitu enzim mayor dan enzim minor.Contoh enzim mayor yaitu CYP2C9 dan CYP2C19 dan contoh enzim minor CYP3A4.Dari hasil metabolisme fenitoin ini dihasilkan berupa hidroksiphenytoin yang tidak aktif.Beberapa contoh enzim yang diinduksi oleh Fenitoin
-CYP3A4
-CYP2C9
-CYP2C8
-CYP2B6
-CYP1A2
Metabolisme ini berlangsung dengan cara hidroksitasi.
3.
Nama : Muhammad Bagus Abimanyu
NIM : F1F117021
Phenytoin Sodium
Merupakan turunan dari hidantoin yang banyak diresepkan dokter sebagai terapi pada pasien penderita epilepsi dan juga dikenal sebagai antikovulsan. Phenytoin Sodium yang beredar di pasaran adalah sediaan kapsul 90mg@cap dan 100mg/2ml@ampl. Profil farmakokinetik pada Phenytoin sodium ini adalah sebagai berikut :
Membuat ikatan dengan protein : sekitar 85-95%
Hal ini membuat dosis yang diterima pasien lebih efisien karena hanya 5-15% zat aktif yang tidak ikut berikatan dengan protein. Tentu saja karena berikatan dengan protein maka obat ini memiliki kelarutan yang lipofilik atau lebih mudah larut dengan lemak dibandingkan dengan larut dengan air.
Waktu paruh (Half Time/T 1/2) : 22 jam
Hal ini membuat penggunaan fenitoin dalam sehari cukup hanya 1 kapsul perhari. Namun juga perlu diperhatikan umur dan hal-hal lain yang perlu diperhatikan.
Karena bersifat lipofilik tentu saja obat ini dapat bekerja secara efektif dengan dimetabolisme di hati.
Proses metabolisme Phenytoin Sodium adalah yang pertama obat akan di absorbis di dinding usus halus kemudian akan masuk ke pembuluh darah dan akan di edarkan ke hati untuk di metabolisme. Di dalam hati obat ini akan terpisah menjadi beberapa bagian saja dan hanya molekul aktif saja yang di edarkan ke pembuluh darah dan sisanya akan dieksresikan baik melalui feses (tinja) ataupun melalui urin (yang paling banyak). Dalan prosesnya Phenytoin sangat baik dimetabolisme karena bersifat lipofilik dan juga dapat lebih bekerja dengan cepat karena reseptor yang terdapat pada tubuh manusia cenderung lebih mudah untuk berikatan dengan senyawa obat yang bersifat lipofilik atau juga dengan Bobot Molekul yang besar.
Nama : Rike Yusriyyah Turi
NIM : F1F117006
3. salah satu turunan hidantoin adalah fenitoin. fenitoin diberikan secara oral akan diabsorbsi secara lambat dan sedikit dikarenakan fenitoin tidak tahan terhadap asam lambung, fenitoin diabsorbsi secara maksimal pada bagian duodenum. fenitoin didistribusikan ke seluruh jaringan dalam kadar yang berbeda-beda, pada otak dan jaringan lemak kadar fenitoin lebih rendah dibandingkan dengan kadar fenitoin pada hati atau ginjal. fenitoin di metabolisme di hati dengan cara hidroksilasi oleh enzim CYP2C9 dan CYP2C19 yang kemudian menghasilkan metabolit parahidrobutanil dalam bentuk yang tidak aktif dan tidak memiliki efek antikonvulsi lagi. fenitoin berikatan dengan kuat dengan jaringan saraf sehingga menimbulkan efek yang lama. fenitoin di metabolisme di hati mengalami first-pass effect. metabolit yang dihasilkan oleh fenitoin akan diekskresikan melalui empedu, yang kemudian akan direabsorbsi kembali lalu diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk urin.
Turunan hidantoin dari antikunvulsi yang saya ambil contohnya yaitu phenytoin yang mana obat tersebut mencegah dari penyakit epilepsi.yang mana penyakit epilepsi tersebut merupakan penyakit kejang secara berualang atau rutin. Penyebab terjadinya kejang tersebut karena adanya gangguan pada sinyal listrik didalam otak sehingga otot-otot didalam tubuh refleks bergerak yang tidak terkendali. Farmakokinetik memiliki aspek yaitu :
1.absorpsi,yang mana proses absorpsi yaitu memiliki bioavibilitas sebesar 95%,tergantung ukuran partikel.
2.distribusi
3.metabolisme,yang mana proses metabolisme yaitu dari obat tersebut dimetabolisme di hati disalurkan melalui enzim.dan menghasilkan metabolit hidroksiphenytoin yang tidak aktif lagi.
4.eliminasi,yang mana proses tersebut memiliki waktu paruh selama 22 jam apabila diberikan obat tersebut secara oral dan apabila diberikan secara intravena memiliki waktu selama 10-15 jam dan di eksresikan melalui urin.
Nama : Wahyudi
Nim : f1f117028
-Absorpsi
Bioavaibilitas fenitoin sebesar 95%, hal ini tergantung dari ukuran dan zat tambahan yang ada didalam obat tersebut
Jika fenitoin diberikan dengan cara per oral, onset dari fenitoin lambat dan bervariasi, hal ini sesuai dari formulasi sediaan.
-Distribusi
Ikatan fenitoin dengan protein pada Dewasa berkisar 90–95% dan pada bayi >85%
-Metabolisme
Fenitoin akan metabolisme pada organ hati dengan bantuan enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19 dan juga enzim minor CYP3A4. Fenitoin menghasilkan sebuah metabolit berupa zat hidroksifenitoin yang bersifat tidak aktif. fenitoin bereaksi dengan enzim-enzim berikut ini :
*enzim CYP3A4 bersifat kuat
*enzim CYP2C9 bersifat kuat
*enzim CYP2C8 bersifat kuat
*enzim CYP2B6 bersifat lemah
*enzim CYP1A2 bersifat lemah
-Eliminasi
Fenitoin memiliki Waktu paruh atau T1/2 berkisar 22 jam untuk sediaan per oral, dan 10–15 jam untuk sediaan IV. Ekskresi fenitoin dibuat kedalam bentuk urine.
NAMA : LISMIATI
NIM : F1F117011
Jawaban no 3 :
salah satu turunan hidantoin yang akan saya jelaskan yaitu Fenitoin (phenytoin. dimana pada suatu obat aspek farmakokinetiknya itu ada 4 mencakup absorpsi, distribusi, metabolisme dan eksresinya.
untuk aspek metabolisme dari obat fenitoin ini, seperti yang kita ketahui bahwa untuk obat yang bekerja pada sistem saraf pusat itu yang mana salah satunya adalah obat antikonvulsi ini, adalh obat-bat yang memiliki berat molekul yang besar yaitu >400 Da dan juga sifatnya lebih ke hidrofobik atau lipid. untuk obat yang punya BM besar dan lebih bersifat lipid seperti fenitoin ini, metabolismenya itu terjadinya di dalam tubuh pasien di organ hepar (hati). yang hasil metabolitnya nanti akan dikeluarkan dari empedu. proses metabolismenya pada organ hpar ini dibantu oleh kerja enzim minor CYP3A4 kemudian ada juga enzim mayor CYP2C9 dan satu lagi enzim mayor CYP2C19. oleh bantuan ketiga enzim in, hasil metabolisme (metabolit) fenitoin ini adalah senyawa hidroksiphenytoin yang sudah bersifat tak aktif. sehigga ia akan lanjut ke tahap berikutnya di dalam tubuh yaitu akan dieliminasi atau ekskresikan melalui empedu.
Aspek farmakokinetik lain dari fenitoin selain metabolisme dan eliminasi seperti yang telah saya paparkan diatas yaitu ada lagi proses absorpsi dan distribusinya. nah untuk absorpsinya, biasanya obat fenitoin akan memiliki ketersediaan hayati yang besar di dalam darah jika diberikan dari jalur peroral, namun dipengaruhi oleh ukuran partikel obat itu sendiri, ukuran zat tambahan, dan ukuran partikel zat aktifnya juga. kemudian distribsinya itu lebih besar pada pasien usiaa dewasa, kemudian pada pasien bayi akan lebih besar distribusi obat feniton ini dibandingkan pada neonatus (bayi baru lahir).
NAMA : AMALIA SAKINAH
NIM : F1F117036
3.Turunan dari hidantoin mempunyai 3 senyawa,salah satunya fenitoin.Farmakokinetik dari senyawa ini adalah diabsorpsi secara oral yang berlangsung cukup lambat,memiliki waktu paruh yaitu 3-12 jam.Adapun metabolismenya dengan proses hidroksilasi oleh enzim mikrosom hati,dengan metabolit utamanya yaitu derivat parahidroksifenil.Metabolit dari senyawa fenitoin ini dieksresikan bersama empedu lalu direabsorpsi dan biotranformasi lanjutan melalui ginjal.
salah satu contoh obat antikonvulsan yang merupakan turunan hidantoin adalah diazepam. diazepam bekerja dengan cara meningkatkan penghambatan efektivitas GABA dalam menghasilkan ransangan dengan meningkatkan permeabilitas membran terhadap ion klorida.
metabolisme diazepam berada di organ hati yang menghasilkan 3 metabolit aktif . enzim utama yang digunakan dalam metabolisme adalah CYP2C19 dan CYP3A4 , setelah diazepam dimetabolisme oleh enzim tersebut akan berubah menjadi nor diazepam, sehingga terjadi proses N-dealkilasi.
N-desmetildiazepam dengan bantuan enzim CYP3A4 diubah menjadi oksazepam yang memiliki waktu paru 5-15 jam.
temazepam di metabolisme dengan bantuan enzim CYP3A4 dan CYP3A5 serta mengalami konjungasi dengan asam glukukronat sebelum dieliminasi oleh tubuh.
proses distribusi diazepam terjadi secara cepat karena bersifat glipid soluble dan tingkat pengikatan albuminnya sebesar 98-99% . eliminasi wkatu paruh pada orang dewasa adalah 20-50 jam meningkat pada pasien diatas 40 tahun , neonatal , penyakit hepar dan gangguan renal. waktu paruh menurun pada pasien dengan konsumsi medikasi yang mengandung enzim hepatik.
nama : imelda sandra
nim : f1f116018
Nama : Chassa de Floris Siregar
NIM : F1F117026
Hidantoin merupakan golongan/turunan dari antikonvulsan nonsedatif yg dimana mampu mengurangi dan mencegah timbulnya kejang, mengatasi aritmia jantung dan merelaksasikan otot. Salah satu contoh dari hidantoin yaitu fenitoin.
Metabolisme : fenitoin dimetabolisme di dalam hati secara hidroksilasi oleh bantuan enzim mikrosom hati yaitu sitokrom P450, mayor CYP2C9 dan CYP2C19 dan enzim minor CYP3A4. Dimana hasil dari metabolisme fenitoin ini berupa hidroksifenitoin in-aktif.
Sebagian akan diekskresikan bersama empedu dan mengalami reabsorbsi dan biotransformasi lanjutan hingga akhirnya diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk urin setelah penggabungan glukoronat.
Nama : Kris Enjelika Tamba
NIM : F1F117042
jawaban no 3
salah satu turunan hidantoin adalah Phenytoin , dimakan untuk farmakokinetik dari Phenytoin terdapat absorpsi, distribusi , metabolisme serta eliminasinya , absorpsi dari phenytonin dikatakan 95% berdasarkan ukuran dari partikel serta zat tambahan dalam sediaan, phenytoin yang diberikan secara oral lebih lambat dan bervariasi sesuai formulanya , pada perkiraan cepat dapat 1,5-3 jam sedangkan perkiraan lambatnya 4-12 jam , lalu untuk distribusinya phenytoin berikatan dengan protein yang berkisar antara 80-95% dalam volume distribusi 0,6-1 L/kgBB , metabolisme dari phenytoin dilakukan pada hati dalam tubuh oleh enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19 , dan juga enzim minor CYP2A4. Didalam tubuh phenytoin dapat menghasilkan metabolit hidroksiphenytoin yang tidak aktif , namun menginduksi enzim-enzim yang kuat hingga lemah seperti (CYP3A4,CYP2C9,CYP2C8) yang kuat(CYP2B6 dan CYP1A2) yang lemah , lalu metabolisme dari phenytoin juga mengalami fase I oleh enzim hepatik yang membuat senyawa menjadi makin polar sifatnya . setelah itu untuk eliminasi nya phenytoin memiliki waktu paruh 22 jam untuk peroral dan 10-15 jam untuk intravena , phenytoin dapat dieksresikan dengan urin dan 95% dengan bentuk metabolit
Anis Cahyani
F1F117024
Salah satu turunan hidantoin yang saya pilih itu adalah fenitoin, fenitoin ini absorbsinya itu tergantung dari bagaimana kita memberikannya, kalo dia diberikan oral itu akan sedikit lambat karena fenitoin ini agak sukar larut dalam asam,sedangkan lambung kita ini bersifat asam mangkanya dia susah larut,jika injeksi maka akan lebih cepat, lalu distribusinya itu fenitoin akan mirip dengan obat lainnya dimana dia akan berikatan dengan protein plasma yaitu sekitar 90%,tapi obat yang didistribusinya itu memiliki perbedaan misalnya seperti diotak atau diplasma pasti akan beda. Lalu ada lagi fenitoin itu kerjanya terikat kuat pada jaringan saraf dan fenitoin ini berlangsung dengan cara hidroksilasi oleh enzim mikrosom hati. Lalu fenitoin ini juga nantinya akan diekskresikan bersama empedu dilangkah ekskresi terakhir adalah diginjal. Dapat dikatakan juga fenitoin itu distribusinya pada tubuh sekitar kurang lebih 64% dari berat badan
Nama: Nurul Miptakul Jannah
Nim: F1F117025
salah satu turunan dari hidantoin yaitu phenyntoin yang biasa digunakan sebagai obat anti kejang non sedatif. Obat ini bisa diberikan secara intravena dan oral, namun pemberian dalam bentuk oral lebih lambat di absorpsi dibandingkan dengan pemberian intravena tergantung pada tingkat keparahan penyakit pasien dan formulasi obatnya, setelah itu nantinya akan berikatan dengan protein plasma dan dimetabolisme di hati oleh 2 enzim yaitu enzim mayor dan enzim minor sehingga nantinya akan menghasilkan metabolit berupa hidroksipentoin yang tidak aktif lagi, lalu diekresikan melalui ginjal berupa urin.
FENITOIN
kecepatan metabolisme fenitoin tidak tergantung dengan jumlahnya dalam darah, hal ini dikarenakan proses metabolismenya berjalan konstan
metabolismenya mengikuti kinetika orde satu
jadi, pada waktu penambahan dosis dalam jumlah kecil tidak akan meningkatkan kecepatan metabolismeny.
proses distribus fenitoin dalam tubuh berjalan cepat dan fraksi yang terikat sebanding dengan yg ada pada protein plasma, sehingga kadar fenitoin di otak dan didalam plasma jumlahnya sama.
Agstrian Inamas Nainggolan
F1F113030
Obat turunan hidantoin salah satunya Fenitoin.
Aspek Farmakokinetik :
– eleminasi kinetika bersifat non-linear.
– Fenitoin sukar larut air, tapi akan mudah larut dalam air panas.
– Fenitoin akan membentuk khelat Ag dan garam cobalt.
– Pada absorpsinya, obat fenitoin per-oral terdistribusi lambat dan 10% dari dosis yang
diberikan akan di ekskresikan lewat tinja.
– kadar efektif dalam plasma tercapai pada waktu 24jam.
waktu pemakaian kontrasepsi secara oral memiliki fraksi 10%, sedangkan pada ppenyakit
ginjal, hati, atau penyakit hepatorenal berkisar 15% di atas rata-rata.
Metabolisme dalam tubuh :
– Fenitoin mengalami first pass metabolism (metabilisme lintas pertama) di hati.
– Bioavailibilitas fenitoin dengan pemberian oral lebih baik dengan persentase 80-95%.
– Fenitoin dalam metabolismenya bekerjja dengan meng-induksi enzim mikrosom hati
dengan pengaruh yang dihasilkan yaitu peningkatan metabolisme terhadap obat lainnya
yaitu teofilin, misonidazol, metadon, karbamazepin dan metabolit paracetamol lainnya.
No.3
Nama: Monic Sri Cahnia
Nim : F1F117019
salah satu turunan hidantoin sebagai anti konvulsi adalah phenytoin. phenytoin adalah obat yang digunakan untuk mencegah kejang parsial. phenytoin ini merupakan obat yang bekrja pada sistem saraf pusat dengan cara menyeimbangkan impuls listrik di otak. phenytoin diberikan dengan rute oral dan akan di absorpsi di usus oleh plasma darah dengan cara difusi dan pinositosis. kemudian obat yang sudah di serap akan didistribusikan ke sistem saraf dengan cara difusi melalui kapiler atau fasilitas transfor. metabolisme phenytoin terjadi di hati dengan cara hidroksilasi oleh enzim mikrolosom hati menghasilkan parahidrobutanil. phenytoin diekresikan di ginjal melalui urin dan ada juga yang di ekresikan dalam bentuk feses tetapi hanya sedikit.
Nama : Eva Melisa
NIM : F1F117012
3. Fenitoin
Fenitoin memiliki biavaibilitas sebesar 95% ini tergantung dari ukuran partikel maupun zat tambahan yg terkandung dalam sediaannya. Jika ia diberikan secara per oral maka onset dari fenitoin akan lambat dan bervariasi sesuai dengan formulasi yang telah dibuat. Sementara sediaan ini lepas dg cepat itu sekitar 1,5-3jam dan paling lambat itu 4-12 jam. Kemudian distribusinya ikatan fenitoin dengan protein pada orang dewasa sebesar 90%:95%, neonatus >80%, bayi > 85 %. Sedangkan untuk metabolismenya fenitoin ini dimetabolisme di hati oleh 3 enzim yaitu enzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2CI9 yang kemudian akan menghasilkan metabolit berupa idroksiphenytoin yang sudah tidak aktif kemudian fenitoin akan menginduksi enzim CYP2C9, CYP2C8,CYP1A2, CYP3A4 dan CYP2B6 yang kemudian akan dieliminasi dalam bentuk urin. Dimana waktu paruh dari fenitoin adalah 22 jam untuk rute pemberian per oral dan 10-15 jam (IV).
Nama : Audrey Dhinda Lara
NIM : F1F117013
3. Obat yang biasa digunakan untuk antikejang atau antikonvulsi atau antiepilepsi turunan hidantoin salah satunya adalah fenitoin Na. Fenitoin ini memiliki efek kantuk yang sedikit sehingga banyak dipilih untuk dipergunakan sebagai obat antikejang. Fenitoin ini beraktivitas dengan jalan menutup akses perpindahan ion dengan cara kanal Na dengan merendahkan aliran Na yang tertinggal selama terjadinya kejang. Fenitoin ini akan lambat diserap jika diberikan dengan jalan oral dikarenakan fenitoin ini sukar melebur dengan cairan yang berada dalam lambung yang bersifat asam. Penyerapan yang maksimal dari fenitoin ini terjadi di usus halus, tetapi penyerapannya akan lambat jika di usus besar. Dan juga fenitoin ini tidak akan diserap di rektal. Fenitoin ini akan menumpuk sehingga terjadi penggumpalan pada otot jika diberikan dengan jalan intramuscular. Di dalam otak kadar fenitoin ini lebih sedikit dibandingkan dengan di dalam hati, ginjal maupun kelenjar jika dikasih dengan jalan intravena. Fenitoin ini akan di edarkan ke seluruh tubuh dalam jumlah kadar yang berbeda-beda. Metabolism dari fenitoin ini terjadi di hati yang dibantu dengan enzim sitokrom 450 yang dipengaruhi dengan adanya ikatan dengan protein plasma. Proses pengeluaran atau pembuangan dari fenitoin ini sebagian besar ikut bersama cairan empedu yang berubah menjadi turunannya, sedangkan bentuk utuhnya biasanya terjadi di ginjal dan dikeluarkan dalam bentuk urin.
Nama : Utami Putri
NIM : F1F117003
3. Ethotoin merupakan salah satu turunan dari hidantoin sebagai anti kejang atau anti konvulsi ,ethotoin dapat menghambat aktifitas listrik yang abnormal pada otak yang dapat menimbulkan efek kejang. Proses metabolisme ethothoin didalam tubuh ialah dimetabolisme pada hati di retikulum endoplasma.
NAMA : VIKI META SARI
NIM : F1F117046
3. salah satu turunan hidantoin yaitu fenitoin proses metabolismenya berlangsung didalam tubuh dengan cara dihidroksilasi oleh enzim mikrosom hati. setelah itu kadar terapinya akan mengalami kejenuhan sehingga dosis yang tinggi akan meningkatkan kadar fenitoin secara tidak proposional didalam serum.fenitoin sebagian diekskresikan bersama empedu setelah itu akan mengalami metabolisme lanjutan barulah diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk urin atau air kencing
Nama : Yesi Nursofia
Nim : F1F117001
jawaban soal no 3.
golongan hidantoin yang akan saya ulas farmakokinetiknya yaitu fenitoin (Difenilhidantoin).
dimana secara farmakologisnya ada kelebihan dari hidantoin ini yaitu karena memiliki obat antikejang tanpa mempengaruhi atau menjadi pemicu terjadinya stress atau gangguan psikologis lainnya pada sistem saraf pusat.
fenitoin ini akan berdampak pada fungsi sistem manusia yaitu pada hantaran listik yang berhubungan dengan Na+, Ka+,dan Ca 2+.
proses penyerapan obat ini cenderung membutuhkan waktu yang lama, konsentrasi maksimum obat ini akan diperoleh setelah 3-12 jam. obat ini bila digunakan dan diformulasikan untuk sediaan intravena akan berbahaya jika kurang ketelitian dikarenakan obat ini memiliki sifat fisiskokimia yang kurang tepat untuk jalur intravena dapat mengendapkan senyawanya pada tepat kita menyuntikkan, sehingga kadar yang kita ingin kan tidak sesuai dan tidak rata konsentrasinya diseluruh bagian tubuh manusia contohnya konsentrasi diotot lebih rendah dari pada di ginjal.
ikatan fenitoin akan lebih erat pada jaringan neuron dan efeknya akan lebih lama. dengan prosesnya yaitu dengan enzim dihati menghidroklisasi. jika dilakukan penambahan dosis yang kurang tepatakan meningkatkan jumlah konsentrasinya dalam serum dan dan akan berdampak pada intoksikasi. dan evek konvulsi akan bisa berkurang dengan oksidasi satu gugus fenil saja.
banyaknya ditemukan bahwa senyawa ini diekskresi berbarengan dengan empedu dan di reabsorbsi dan dieksresi diginjal. dan akan diekskresi oleh tubuli sebaga metabolit utama dan reabsorbsi kembali.
Nama : Indah Puspita Sari
Nim : F1F116027
Turunan dari Hidantoin terbagi menjadi 3 yaitu :
1. Fenitoin
2. Mefinitoin
3. Etotoin
Yang saya pilih yaitu Fenitoin, dimana turunan ini memiliki aspek farmakokinetik berupa absorpsi,distribusi, metabolisme dan eliminasi.
Metabolisme lintas pertama dari fenitoin terjadi dihati. Setelah pemberian secara oral bioavailibilitasnya cukup sempurna yaitu 80 sampai 90% ini terjadi pada produk fenitoin dengan kualitas yang tinggi. Fenitoin dalam tubuh terikat dengan protein yaitu albumin plasma kira-kira 90%. Pada wanita hamil dan pemakai kontrasepsi oral, fraksi bebas sekita 10% namun pada pasien ginjal, hati kira- kira diatas 15%, pada pasien epilepsi berkisar 5,8 sampai 12,6%.
3. Obat anti konvulsi dari turunan hidantoin, seperti Fenitoin Na. Proses farmakokinetik dari turunan fenitoin Na tergantung dari rute pemberiannya, contoh yang diambil dengan cara peroral. Jika diberikan dengan per oral maka, absorpsinya sedikit pada saluran cerna yaitu di lambung, hal ini dikarenakan di dalam lambung sifatnya asam, dengan demikian absorpsinya di lambung terjadi lambat dan tidak utuh, namun di usus karena ph nya basa maka, fenitoin Na lebih mudah larut sehingga penyerapan di usus maksimal dibandingkan di lambung. Kadar puncaknya pun melalui pemberian peroral 4-8 jam setelah pemberian. Distribusi obat dari fenitoin tergantung terget site nya, misal di otak maka konsntrasinya dapat 1-3 kali dari konsentrasi pada plasma. Kemudian , sebagian besar dari metabolit fenitoin Na akan dieksresikan bersama empedu, kemudian akan mengalami reabsorpsi dan biotransformasi lanjutan lalu diekskresikan melalui ginjal. Pada proses ekskresi metabolit yang utama adalah mengalami sekresi tubuli, sedangkan untuk bentuk utuhnya tersebut mengalami reabsorpsi. Hasil akhir dari eksresi dikeluarkan lewat feses hanya sebagian kecil, dan untuk lengkapnya eksresi berlangsung setelah 72-120 jam.
Nama: Chindy oktavianty
nim: f1f117017
salah satu obat antikonvulsan yaitu golongan hidantoin, salah satu contoh obat hidantoin adalah fenitoin. proses farmakokinetik obat meliputi proses absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. obat fenitoin berfungsi dalam antikonvulsan atau antikejang yang bekerja pada sistem saraf pusat. yang pertama yaitu proses absorpsi obat fenitoin, dimana obat ini lebih mudah larut didalam duodenum karena fenitoin bersifat lebih basa, da sedikit larut dan diabsorpsi pada lambung. pemberian fenitoin secara injeksi akan lebih sulit untuk diabsorpsi karena memiliki bobot molekul yang besar. kadar pincak fenitoin yaitu 4- 8 jam. pada proses distribusi obat, fenitoin diikat oleh protein plasma terutama albumin plasma sebesar 90%. distribusi fenitoin pada otak 3 kali lebih besar dibandingkan pada plasma karena fenitoin bersifat lipofil lebih larut dalam lemak. fenitoin terikat kuat dengan pada jaringan saraf sehingga kerjanya dapat lebih lama. pada metabolisme fenitoin terjadi di hati dimana berlangsung secara hidroksilasi oleh enzim mikrosom hati. proses ini terjadi pada retikulum endoplasma, kecepatan hidroklosasi fenitoin tergantung pada kadar yang diberikan, karena adanya kejenuhan makan akan sulit untuk di eliminasi. hasil dari metabolit fenitoin ini adalah hidroksifenildan feniltoin, dan dan m hidroksifenil, sikloheksdin, dan dalam bentuk metabolit katekol. namun semua hasil metabolit ini tidak memiliki atau sedikit memiliki efek antikejang. obat fenitoin di ekskresikan bersama empedu kemudian mengalami reabsorpsi dan metabolisme lebih lanjut dan di ekskresikan melalui ginjal.
NAMA: YADELA BAHAR
NIM: F1F117005
3. Salah satu derivat dari hidantoin yaitu adalah Fosfenitoin yang digunakan pada penderita seizures yang menghasilkan efek terapi dengan cara mencegah aktivitas kejang di otak untuk menyebar. Fosfenitoin diberikan secara intravena sehingga distribusi dari obat ini berlangsung secara cepat yaitu dengan onset 0,5 sampai 1 jam dan dapat berikatan dengan protein sebanyak 95%. Karena fosfenitoin diberikan secara iv, maka fosfenitoin di dalam plasma akan diubah menjadi fenitoin. Karena adanya konversi tersebut, maka karakteristik farmakokinetiknya sama dengan fenitoin dimana fenitoin memerlukan waktu 3-12 jam untuk menggapai kadar tertingginya di dalam darah dengan half-life nya sekitar 12-36 jam. Metabolisme dari obat ini terjadi di hati yang dilakukan oleh enzim sitokrom p450 yang membantu mempercepat proses oksidasi. fosfenitoin dipilih karena karakteristiknya yang mudah larut dalam air dibandingkan dengan fenitoin.
Salah satu contoh turunan hidantoin yang dapat digunakan sebagaia antikonvulsi adalah fenitoin. Dimana aspek farmakokinetiknya meliputi
– Absorpsi
Obat ini dapat diberikan secara oral ataupun intravena. Dimana jika diberikan secara oral akan diabsorpsi melalui rute oral. Dimana dari usus halus, obat ini akan lambat diabsorpsi.
– Eliminasi
Fenitoin akan diekskresikan dalam urine dalam bentuk metabolitmya.Waktu paruhnya yaitu sekitar 22 jam
– Distribusi
Ikatan antara fenitoin dengan protein cukup tinggi yaitu mencapai 95%. Dimana volume distribusinya pada orang dewasa mencapai 0,6-0,7 L/kgBB.
– Metabolisme
Fenitoin dimetabolisme menjadi metabolit inaktifnya dihati berupa hidroksifenitoin.
Nama : Jenia Milandari
NIM : JF1F116029
Turunan Hidantoin : Fenitoin
Absorpsi :
Fenitoin jika diberikan secara peroral kadar puncaknya dapat dicapai 4-8 jam setelah diberikan.
Pemberian fenitoin secara muskular dapat menyebabkabkan fenitoin mengendap sehingga penyerapannya akan lebih lambat daripada pemberian secara peroral.
Distribusi :
Setalah fenitoin masuk ke dalam tubuh selanjutnya fenitoin akan didistribusikan ke jaringan tubuh dengan kadar yang berbeda-beda.
Eksresi :
Saliva, feses (sedikit), ginjal
nama : Nada Afrilia
nim : F1F117027
Obat antikonvulsi merupakan obat-obatan yang digunakan untuk mengatasi kejang atau epilepsi pada pasien.Salah satu contoh obatnya seperti ETOTIN dari golongan obat turunan hidantoin. Obat ini mengalami proses farmakokinetik serta proses farmaodinamik di dalam tubuh sebelum dapat memberikan efek farmakologi bagi tubuh penderita. salah satunya yaitu proses metabolisme. metabolisme merupakan suatu proses reaksi kimia obat di dalam tubuh, obat etotoin diberikan secara oral, obat ini akan mengalami proses metabolisme lintas pertama di dalam tubuh. etotoin akan melakukan penginduksian pada enzim metabolisme di hati yang akan menyebabkan terjadinya peningkatan dari proses metabolisme vitamin yang akan menginduksi terjadinya terapi yang selanjutnya akan mengalami proses eliminasi dan ekskresi.
salah satu turunan dari hidantoin adalah fenitoin.
*fenitoin dapat berikatan dengan protein sehingga dapat meningkatkan efek dari fenitoin.
*diabsorbsi di saluran Gastro Intestinal (paling banyak di usus duodenum)
*dieksresikan melalui ginjal
*didistribusikan keseluruh jaringan tubuh, terutama hati dan ginjal.
Nama : Yulin Rosa Rishliani
NIM : F1F117022
Soal nomor 3, turunan hidantoin beserta aspek farmakokinetiknya, proses metabolismenya di dalam tubuh.
Jawaban :
hidantoin adalah suatu senyawa antokonvulsi atau antikejang. turunannya, salah satunya adalah fenitoin. fenitoin dapat diberikan dengan peroral ataupun dengan intravena. contohnya adalah dengan peroral. obat ini akan di absorbsi melalui usus menuju pada saluran sistemik, namun absorbsi nya lambat dikarenakan senyawanya memiliki BM yang besar. selanjutnya akan didstribusikan melalui saluran sistemik untuk selanjutnya dimetabolisme melalui hati. singkatnya adalah hati akan memetabolisme fenitoin ini menjadi metabolitnya yang inaktif (disebut dengan hydroksifeitoin) atau mengubah stukturnya menjadi suatu struktur yang lebih polar sehingga fenitoin ini dapat larut di dalam air sehingga selanjutnya dapat diekskresikan melalui ginjal lewat urin. metabolisme fenitoin di hati ini akan dilakukan oleh enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19 yang ada di hati dan juga enzim minor CYP3A4 yang ada di hati pula. fenitoin ini memiliki ikatan yang kuat dengan protein, yaitu albumin. maka, jika terjadi gangguan hati,kemudian albumin kadarnya menurun, maka fenitoin yang bebas akan lebih banyak dibandingkan dengan yang terikat. maka akan menjadi bertambah besar dosisnya dan akn bertambah pula efek toksiknya.
NAMA: KRISTIN SIMAMORA
NIM: F1F117047
JAWABAN SAYA:
3. Salah satu contoh obat antikonvulsi turunan hidantoin yaitu: Fenitoin.
Aspek farmakokinetiknya yaitu:
a. Absorpsi: obat ini tersedia salah satu contohnya dalam bentuk garamnya dengan bentuk sediaan injeksi/ rute pemberian secara intravena. Dikarenakan dalam bentuk injeksi maka obat ini langsung masuk ke pembuluh darah/sistemik.
b. Distribusi: setelah masuk ke pembuluh darah maka obat akan terdistribusi ke seluruh tubuh dan segera mencapai reseptor untuk menghentikan kejang. Mekanismenya dalam menghentikan kejang yaitu dengan mengembalikan keseimbangan atau stabilitas aliran listrik yang dihasilkan oleh sel syaraf dengan jalan menghambat perangsangan pada SSP atau memblokir pengiriman elektrokimia oleh saluran Na dan Ca, sehinga letupan depolarisasi pun tidak terjadi dan kejang dapat berkurang/ berhenti.
c. Metabolisme: dikarenakan fenitoin termasuk jenis senyawa ber-BM besar atau nonpolar/ bersifat lipofilik maka dimetabolisme di hati yaitu melalui proses biotransformasi oleh enzim dan senyawa-senyawa kimia di hati.
d. Dikarenakan dimetabolisme di hati maka diekskresikan melalui cairan empedu dan feses.
Nama : Raudhatul Jannah
Nim : F1F117035
3. Turunan hidantoin salah satunya fenitoin. farmakokinetiknya : obat diabsorpsi lambat dan bervariasi sesuai formulanya, kemudian didistribusi dengan ikatan fenitoin dengan protein pada dewasa 90-95 %, pada bayi besar dari 85 persen dan kemudian dimetabolisme dihati oleh enzim mayor dan enzim minor yang akan menghasilkan metabolit hidroksifenitoin. Selanjutnya diekskresi dalam bentuk urin. waktu paruh 22 jam (oral) dan 10-15 jam (iv).
Proses metabolisme dalam tubuh : metabolisme fenitoin terjadi di hati
Nama : Asima Widyawaty Sinurat
Nim : F1F117007
3. hidantoin merupakan obat yag memberhentikan rangsangan sel saraf yang berlebih saat kejang dengan menghambat aktivitas natrium didalam sel saraf, salah satu contohnya yaitu phenytoin. phenytoin merupakan obat antikonvulsan non sedatif yang digunakan untuk mengatasi kejang. farmakokinetika dari phenytoin terdiri dari aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya. dimana absorbsinya : bioavaibilitasnya sebesar 95% tergantung ukuran partikel da zat tambahannya yag terkandung dalam sediaan tersebut. metabolisme : phenytoin dimetabolisme dihati oleh enzim CYP2C9 dan CYP2C19 serta enzim minor CYP3A4 akan menghasilkan metabolit berupa hidroksiphenytoin yang tidak aktif. eliminasinya : waktu paruh 22 jam (per oral) dan 10-15 jam (IV) dapat diekskresikan dalam bentuk urine (>95% dalam bentuk metabolit).
Indah Sari
F1F117010
Antikonvulsi memiliki beberapa golongan obat salah satunya hidantoin, contoh obat dari golongan ini yaitu fenitoin Na ( Dilantin). Fenitoin ini merupakan obat antikonvulsi pertama yang digunakan untuk mengobati kejang yang memiliki efek toksik paling sedikit, dan tidak menyebabkan adiksi serta efeknya terhadap sedasi umum lebih sedikit. Fenitoin Na ini tidak boleh dikonsumsi oleh ibu hamil karena memiliki efek teratogenik pada janinnya.
Obat Fenitoin ini diabsorbsi secara lambat di dalam usus halus. Fenitoin berikatan tinggi pada protein yaitu sekitar 85%-85%, apabila protein dan albumin serum berkurang dapat menyebabkan bertambahnya kadar fenitoin bebas didalam serum. Dosis dari fenitoin ini rendah sampai rata-rata dengan memiliki waktu paruh sekitar 22 jam dengan batasnya dsri 6-45 jam. Fenitoin Na ini akan diekspresikan ke dalam urin yang mana dimetabolisisr menjadi metabolik yang inaktif. Fenitoin ini dapat digunakan baik secara peroral maupun intravena. Fenitoin secara peroral mempunyai onset kerja 30 menit sampai 2 jam dengan konsentrasi puncaknya di dalam serum mencapai 1, sampai 3 jam dengan konsentrasi serum dalam keadaan tetap akan dicapai pada 7-10 hari dengan masa kerja yang bergantung dari t1/2(waktu paruh). Sedangkan infus fenitoin intravena (i.v) dilakukan dengan injeksi langsung pada vena besar, obat ini dapat diencerkan pada larutan salin tapi tidak bisa dilkukn dengan larutan dekstrose karena dapat menyebabkan obat mengendap. Infus fenitoin i.v atau intravena ini tidak boleh digunakan secara kontinyu. Karena apabila laju infus lebih dari 50 mg/menit dapat menyebabkan terjadinya aritmia jantung dan hipotensi terutama apabila diberikan pada pasien yanh sudah tua (lansia) atau kondisi fisik yang lemah.
Fenitoin ini utamanya diabsorbsi dari bagian saluran intestinal proksimal akan tetapi penyerapan yang terjadi agak lambat dan bervariasi sesuai dengan konsentrasi yang diberikan. Fenitoin ini mengalami metabolisme lintas pertama atau first pass effet di hati dengan bioavailbilitas pasca pemberian oral yang cukup sempurna yakni berkisar antara 80%-95%. Didalam tubuh, fenitoin terikat dengan protein yakni albumin plasma berkisar 90%.
3. Nama :Rahmila Yuni Astika
NIM : F1F117018
salah satu turunan hidantoin yaitu fenitoin yang berkhasiat sebagai antikonvulsi, dimana obat ini tidak memiliki efek sedatif jika dibandingkan dengan obat lain. adapun absorbsi obat ini tergantung dari beberapa faktor seperti kelarutan dalam lemak, ph, pka dan lain-lain. jika pemberian secara oral obat ini diabsorbsi lambat, tetapi sempurna kurang lebih 90% mencapai sirkulasi sistemik. sedangkan pada anak-anak obat diabsorbsi sangat baik dengan kadar puncak dalam darah 2-6 jam setelah pemberian obat. pemberian obat dengan cara suntikan proses absorbsinya lebih lambat dibandingkan secara oral, karena kelarutannya rendah serta tidak larutnya obat dalam jaringan sehingga terjadinya pengendapan pada obat di jaringan. setelah diabsorbsi obat ini didistribusikan dalam tubuh secara cepat serta meluas keseluruh jaringan, penetrasi melewati membran terjadi secara difusi pasif serta menghasilkan kadar yang bervariasi. dalam sirkulasi darah, fenitoin secara cepat terikat secara reversible pada protein plasma. pada orang dewasa 88-92% terikat pada albumin. obat ini dimetabolisme di hati. kecepatan metabolisme obat ini tergantung pada dosis yang digunakan. jika kecepatan metabolismenya lambat , akibatnya waktu paruh obat ini pun akan semakin lama. fenitoin dieksresikan lewat urin sebagai konjugat glukuronat dari p-HPPH kurang lebih 70-80%. selain itu obat ini juga menimbulkan interaksi jika diabsorbsi dengan antasida aluminium hidroksida, garam-garam kalsium sebagai bahan pengisi kapsul. dimana bahan-bahan ini mampu menghambat proses absorbsi sehingga menyebabkan menurunnya bioavailabilitas serta menghasilkan kadar fenitoin yang rendah didalam darah. efek farmakologi obat ini yaitu sebagai antikonvulsi tanpa menyebabkan depresi utama pada sistem saraf pusat serta efek yang diberikan pun dalam waktu yang relatif singkat.
Nama : Maya Tri Putri Pasae
NIM : F1F117048
3. Turunan dari hidantoin yang saya ketahui ada 3 yaitu: Fenotoin,etotoin dan mefenitoin. Namun yang paling sering digunakan dan umum dikenal yaitu Fenotoin obat ini adalah obat ynag sangat mudah larut dan umumnya digunakan secara parenteral (infus,injeksi intravena). adapun absorbsi dari obat fenitoin ini yang diberikan secara oral akan berlangsung lambat. Untuk mencapai konsentrasi maksimum obat mampu memberikan efek dan lamanya keberadan obat berada didalam tubuh selama 3-12 jam. hal ini tergantung pada berapa besar BM obat yang diberikan serta ada tidaknya penyesuaian dosis terhadap pasien. Sedangkan untuk pemberian secara intravena (IV), maka kadar yang terdapat didalam otak,jarigan lipid dan pada otot skelet jauh lebih rendah dibandingkan dengan kadar di dalam hati,kelenjar air liur (saliva) dan pada ginjal. Pada pasien dengan diagnosa epilepsi peningkatan fenitoin oleh albumin dalam plasma kurang lebih 90%. pada saat itu uremia terjadi juga secara bersamaan penurunan jumlah protein plasma sehingga secara otomatis kadar fenitoin total menurun. metabolismenya terjadi melalui proses yang disebut prosen hidroksilasi oleh enzim mikrosom dihati. Metabolit utamanya adalah adanya derivat parahidroksifenil. setelah itu enzim mikrosom dihati telah mengalami masa jenuh terhadap kadar terapi obat didalam tubuh, sehingga peningkatan dosis akan dapat meningkatkan kadar fenitoin dalam serum secara tidak proporsional dan akan menyebabkan intoksikasi. Oksidasi pada salah satu gugus yang dimiliki fenil juga sudah menghilangkan efek dari antikonvulsan ini.
Nama : Nur Halimah
NIM : F1F117033
Turunan hidantoin yaitu ada etotoin yang obat ini dapat mengurangi kejang dengan diberhentikanya rangsangan sel saraf yang terlalu sangat banyak atau kuat,dihambatnya pula kerja natrium dalam sel saraf yang dpat berpengaruh dan meningktkan terjadinya konvulsi atau kejang. Proses metabolismnya di dalm tubuh untuk yang secara oral kan pecah dan akan masuk ke saluran GI dan terserap hingga akhirnya masuk ke pembuluh darah dan masuk ke reseptornya, 3-6 jam untuk waktu paruhnya di dalam tubuh dan senyawa ini lebih bagus dan baik dibanding fenitoin karena waktu paruhnya yg singkat dan dapat mengurangi terjadinya tertumpuknya obat di dalam tubuh, selain itu karena tertumpuknya obat akhirnya mengakibatkan toksisitas.
NAMA : ROFIFAH DHIA SAVIRA
NIM : F1F117040
3. salah satu turunan dari hydantoin adalah phenytoin. farmakokinetik suatu obat terdiri dari absorpsi, distribusi,metabolisme serta eliminasi obat tersebut. phenytoin ini di metbolisme lintas pertamanya di hati sebagian metabolit phenitoin diekskresikan di empedu lalu mengalami reabsorpsi dan biotransformasi serta diekskresikan pada ginjal phenytoin memiliki waktu paruh 12-36 jam.tepaatnya pada membrane reticulum endoplasma mengandung enzim-enzim oleh enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19 serta minor CYP3A4 menghasilkan metabolit hidroksiphenytoin yang tidak aktif serta menginduksi beberpa enzim
NAMA : KIKY NABILA
NIM : F1F117002
baik saya akan mencoba menjawab
obat yang saya ambil yaitu mefenitoin
obat ini dalam kerjanya yang sangat memepengaruhi lama waktu kerjanya ialah karakter farmakokinetiknya beserta fisikokimiaa.awalnya mengenai perjalanan absorbi obat ini absorbinya sangat bagus,obat ini dimanfaatkan sebagaii antikonvulsi dikarenakan dermaatitis,anemiia aplastik beserta hepatotoksik.proses penyerapan siobat ini lamma bila diberikan secara oral maka dia akan dikeluarkan bersamaan dengan feses dalaam keadaan yang sempurna.jikalau dengan injeksi intra muscular kerjanyya juga lambat dikarenakan pengendapannya diwadah sunttikkan itu.lalu distribusinya menuju semua jaringan yang ada ditubuh manusia namun jumlah kadarrnya yang berlainan selanjutnya untuk injeksi intra vena kandungannya berjumlah banyak diotak,beserta jaringan .mefenitoinn ini berhubungan erat dengan saraf yang menyebabkan dia dapat bertahan dalam jangkaa waktu yang panjang didalam tubuh.untukmbiotransformasiinya berjalan dengan hidroksilasii dengan enzim mikrosom hati,deriivat perihidroksifenil adalah si nmetabolit terpentingnya dengan keadaan enzim mengalami kebosanan terhadap jumlah efek teerapi .untuk ekskresinya biasanya dengan waktu yang sama dengan empedu namun setelah itu diserapkembali beserta lanjutan biotransformasinya,lalu dikeluarkan lah dalam bentuk urin sebagai hasil eskresi dari ginjal metabolitt pertamanya menjalani sekresi dari tubuli nah namun bentuk sempurnanya mengalami penyerapan kembali.
Nama : Eza Permata Sari
Nim : F1F117009
No.Soal : 3
berdasarkan soal diatas ini saya mengambil ataupun memilih turunaannya yaitu phenytoin. siapa yang tidak tau dengan phenytoin ini sangat sangat banyak apalagi anak remaja itu sendiri, pada bagian medis sudah tidak asing lagi karena obat ini biasa atau digunakan untuk mencegah atau menghindari dari kejang atau biasa disebut sebagai antikonvulsi atau antikejang.untuk itu phenitoin ini tidak mau dapat larut dalam air,phenitoin ini dapat juga menyebabkan penyumbatan yang menyebabkan pembuluh darah tersebut dapaat mengganggu aliran daraah itu sendiri.proses metabolismenya itu sendiri phenytoin ini didalam hati yang mana ia langsung bekerja dibagian sistem saraf pusat yaitu memiliki berat molekul yang besar.maka untuk itu dia dimetabolisme dihati..perlujuga diperhatiakan bahwa dari pasien itu sendiri juga mempengaruhi dari metabolismenya.untuk ini diberikan secara oral,hal ini apabila dosisnya ditambahkan atau dinaikkan maka akan memberikan efek samping yang cukup serius, obat untuk mecegah kejang biasanya diminum atau dipakai oleh penderita yaitu seumur hidup.untuk diketahui bahwa phenytoinn ini tidak bisa larut dalaam air.untuk distribusinya juga cukupbesar volumenya.
Nama : Maya Andini
NIM : F!F117032
disini saya memilih fenitoin untuk obat ayan (epilepsi) sebagai turunan dari hidantoin. obat ini dikonsumsi berdasarkan resep dokter. fenitin ini merupakan obat utama untuk hampir seluruh gejala atau penyakiy ayan atau epilepsi. fenitoin ini bukan termasuk antikonvulsi sedatif (narkotik), obat ini digunakan sebagai obat ang mengatasi kejang (ayan) parsial atau jenis-jenis kejang yang deketahui pada umumnya. absorbsi fenitoin dengan bioavailabilitasnya 95%, daya absorbsi fenitoin ini tu sesuai dengan ukuran dari partikel dan bahan-bahan eksipien yang digunakan pada sediaan fenitoin tersebut. obat ini bila diberikan secara peroral onset kerja dari fenitoin ini akan lambat. metabolisme fenitoin ini terjadi di hati oleh enzim mayor dan juga enzim minor yang akan memperoleh hasil metabolit yaitu hidroksiphenytoin tetapi metabolit tersebut tidak aktif. fenitoin tu akan menginduksi beberapa enzim yang ada dihati diantaranya, CYP3A4 (kuat, CYP2C9 (kuat). fenitoin ini meiliki waktu paro (t1/2) untuk peroral yaitu 22 jam kalau secara intravena waktu paro (t1/2) 10-15 jam.
Nama: Ririn Yosmarina
NIM: F1F117016
salah satu contoh obat dari anti konvulsan turunan hidantoin yang akan saya bahas adalah obat fenitoin. obat fenitoin ini merupakan golongan obat anti konvulsan non-sedatif yang biasanya digunakan untuk mengatasai berbagai kejang tapi obat fenitoin ini lebih efektif dalam mengatasi atau untuk mengatasi masalah kejang tonik klonik. farmakokinetik dari obat itu sebenernya dipengaruhi pula dari kondisi pasien dan juga tergantung dari rute pemberian suatu obat. tetapi yang saya bahas yaitu obat fenitoin yang diabsorbsi melalui oral dan obat ini akan masuk melalui darah ke organ hati untuk dilakukan metabolisme, obat didalam darah tersebut akan masuk ke seluruh bagian jaringan yang ada di tubuh manusia termasuk sistem saraf apalagi obat fenitoin ini bekerja pada aksi atau merangsang sistem saraf pusat maka obat fenitoin ini akan menuju dan menembus sawar darah otak untuk melakukan kerjanya meredahkan kejang tersebut. biasanya obat yang akan menembus sawar darah otak tersebut bisa dengan menggunakan cara difusi pasif ataupun bisa juga dengan menggunakan transfor yang terfasilitasi. dan obat fenitoin ini akan dieliminasikan atau diekskresikan oleh organ ginjal melalui urin karena obat tersebut merupakan salah satu dari obat anti konvulsan yang memiliki bobot molekul yang rendah tetapi selain melalui urin sebagian dari obat tersebut juga ada yang di ekskresikan melalui feses tetapi hanya sedikit atau sebagian saja.
Menurut saya pak, salah satu tuerunan golongan hindatoin ysitu fenitoin,
aspek farmakokinetik :
– Obat2 yg bekerja khusus di SSP, mengalami proses pinositosis ke dalam plasma darah
– Obat ini akan dipengarughi oleh ikatan prortein yg ada didalam darah yg mengakibatkan cepat atau lambatnya obat terdistribusi didalam sistem saraf
Proses metabolisme :
-untuk obat yg diberikan secara oral proses absorpsi nya lambat
– obat ini dapat terdistribusi di berbagai jaringan pada tubhu
– waktu pruh nya yaitu 18-24 jam
– obat ini di metabolisme didalam empedu, dan terjadi reabsorpsi d ginjal
– hasil metabolit nya bersifat larut dlam air
– kemudian dieksreksi kan di melalui feses
Fenitoin merupakan turunan dari hidantoin yang tahap absorpsi di usus halus . Fenitoin ini bekerja di sistem saraf pusat, dimana obat yang bekerja disistem saraf pusat memiliki berat molekul yang besar dan di metabolisme di hati. Golongan obat hidantoin ini di ubah menjadi suatu metabolik inakatif dan elimainasi terjadi melalui urin
NAMA : ROZA EFDA NIKA
NIM : F1F117004
JAWABAN NO 3
Berbicara tentang obat anti kejang merupakan salah satu obat yang digunakan pada obat anti epilepsi. Salah satu contohnya adalah obat hidantoin , hidantoin ini merupakan obat anti yang memiliki tiga turunan , contohnya adalah fenitoin , fenitoin bekerja pada sistem syaraf pusat yang berguna untuk mengobati kejang ringan ataupun epilepsi ringan.
Fenitoin ini merupakan salah satu obat yang dimetabolisme dilihati, dan ketika seseorang mengalami kejang maka akan terikat pada sistem saraf pusat seseorang tersebut, obat ini apabila bekerja pada sistem saraf pusat akan memiliki efek terapi yang lama, sehingga digunakan untuk obat anti kejang yang ringan, tetapi pada dasarnya obat ini terikat dengan protein yang dapat mengatur kadar plasma darah.